05_Pharmacology Pharmacokinetics INBDE, ADAT
⚡️ 核心考点 (30s速读)
- 核心考点：药代动力学研究“机体对药物的处置”，即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。其核心是药物如何进入血液循环（吸收），并到达作用部位（分布）。
- 临床意义：理解药代动力学是合理用药的基础。例如，给药途径（口服、静脉注射等）直接影响药物的起效速度和生物利用度；药物的酸碱性（pKa）和体液的pH值共同决定了药物能否以非离子化形式被吸收，这解释了为何某些药物在特定部位（如胃或尿液）的吸收或排泄速率不同。
🧠 深度精讲
- 药代动力学定义：药代动力学研究的是“机体对药物的处置”，即药物从进入体内到被清除的整个过程。这包括药物如何被吸收进入血液循环、如何分布到全身组织、如何在体内发生化学转化（代谢），以及最终如何被排出体外。与之相对的是药效动力学，研究“药物对机体的作用”。
- 给药途径：这是药物进入体内的“门户”，是药代动力学的前置步骤。不同途径影响药物的吸收速度和程度。
- 口服：最常见，如泰诺、布洛芬。
- 舌下：药物在舌下溶解吸收，如用于心绞痛的硝酸甘油。
- 皮下注射：注射到皮肤下方，如胰岛素。
- 肌内注射：注射到肌肉中，如用于严重过敏的肾上腺素笔。
- 静脉注射：直接注入静脉，起效最快，生物利用度100%，如静脉镇静麻醉。
- 吸入：通过呼吸进入，如用于哮喘的沙丁胺醇吸入剂。
- 局部用药：直接用于皮肤或粘膜，在局部起作用，如牙科使用的利多卡因表面麻醉剂。
- 吸收：指药物从给药部位进入体循环（血液）的过程。这是药物发挥全身作用的第一步。
- 关键屏障：药物必须穿过上皮细胞（如胃肠道、皮肤）和血管内皮细胞才能进入血液。
- 局部 vs. 全身：局部用药（如表面麻醉）在给药部位直接起效，无需进入血液循环；全身用药（如口服药片）必须进入血液这个“高速公路”才能分布到全身。
- 跨膜机制：药物主要通过被动扩散穿过细胞膜。为了进行被动扩散，药物需要是非离子化（中性、疏水）的形式。
- pH值与吸收：体液的pH值和药物的酸碱性（由其pKa值表示）是决定药物吸收的关键因素。
- 原理：只有非离子化的药物才能自由穿过细胞膜。离子化的药物会被“锁”在隔室内。
- 汉-哈方程：弱酸性药物在低pH环境中（如胃酸）主要以非离子化形式存在，易于吸收；在高pH环境中（如碱性尿液）则离子化，不易被肾小管重吸收，从而促进排泄。弱碱性药物则相反。
- 临床意义：这解释了为何改变尿液pH值可以加速某些药物（如阿司匹林）的中毒解救。
- 生物利用度：指给药后进入体循环的药物剂量占总给药剂量的分数。静脉注射的生物利用度为100%，其他给药途径均小于100%，因为存在吸收过程中的损失（如首过效应）。
- 分布：指药物吸收进入血液循环后，通过各种生理屏障向全身各组织、器官和体液的转运过程。这是药物到达其作用靶点的第二步。
📚 双语术语表 (Terminology)
| 英文术语 | 中文翻译 | 定义/解释 |
|---|---|---|
| Pharmacokinetics | 药代动力学 / 药物代谢动力学 | 研究机体对药物的处置，即药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。 |
| Pharmacodynamics | 药效动力学 / 药物效应动力学 | 研究药物对机体的作用，包括治疗效应和毒性效应。 |
| Administration | 给药途径 | 药物进入机体的方式，如口服、静脉注射等。 |
| Absorption | 吸收 | 药物从给药部位进入体循环的过程。 |
| Distribution | 分布 | 药物进入体循环后向全身各组织、器官转运的过程。 |
| Bioavailability | 生物利用度 | 给药后进入体循环的药物剂量占给药总剂量的分数。 |
| Passive Diffusion | 被动扩散 | 药物顺浓度梯度穿过细胞膜的主要方式，要求药物为非离子化形式。 |
| pKa | 酸解离常数 | 描述药物酸碱强度的指标。当环境pH等于药物pKa时，离子化与非离子化形式各占50%。 |
| Ionized Form | 离子化形式 | 药物带电的状态，通常难以穿过细胞膜。 |
| Non-ionized Form | 非离子化形式 | 药物不带电的状态，脂溶性高，易于穿过细胞膜。 |
| Weak Acid | 弱酸 | 在溶液中部分解离的酸性药物。 |
| Weak Base | 弱碱 | 在溶液中部分解离的碱性药物。 |
| Systemic Drug | 全身性药物 | 需要进入血液循环并分布到全身才能发挥作用的药物。 |
| Local Drug | 局部用药 | 在给药部位直接发挥作用的药物，通常无需进入全身循环。 |